ПАРАЦЕТАМОЛ ЭКСТРАТАБ таб N20 Оболенское

Лекарственная форма таблетки

Состав на 1 таблетку:
активные вещества- парацетамол - 0,5 г; аскорбиновая кислота - 0,15 гвспомогательные вещества:гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромелло- за), полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), крахмал кукурузный, кислота стеариновая

Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне.
Допускается "легкая мраморность".

Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство + витамин)

Фармакодинамика:
Парацетамолобладает обезболивающим и жаропонижающим действием.
Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС) воздействуя на центры боли и терморегуляции.
В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях.
Возможность образования метгемоглобина маловероятна.
Аскорбиновая кислота (витамин С)не образуется в организме человека поступает только с пищей.
Физиологические функции: является кофактором некоторых реакций гидроксилирования и амидирования - переносит электроны на ферменты снабжая их восстановительным эквивалентом.
Участвует в реакциях гидроксилирования пролиновых и лизиновых остатков проколлагена с образованием гидроксипролина и гидроксилизина (пострансляционная модификация коллагена) окислении боковых цепей лизина в белках с образованием гидрокситриме- тиллизина (в процессе синтеза картинита) окислении фолиевой кислоты до фолиновой метаболизме лекарственных средств в микросомах печени и гидроксилировании дофамина с образованием норадреналина.
Повышает активность амидирующих ферментов участвующих в процессинге окситоцина антидиуретического гормона и холицистокинина.
Участвует в стероидогенезе в надпочечниках.
Основная роль на тканевом уровне - участие в синтезе коллагена протеогликанов и др.
органических компонентов межклеточного вещества зубов костей и эндотелия капилляров.

Фармакокинетика:
Парацетамол.
Абсорбция - высокая.
Время необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 05-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 5-20 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 15%.
Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).
Объем распределения варьирует от 08 до 136 л/кг массы тела.
Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.
Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами конъюгация с сульфатами окисление микросомальными ферментами печени.
В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты которые впоследствии конъюгируют с глутатионом а затемс цистеином и меркаптуровой кислотой.
Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно) CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль).
При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3- гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.
У взрослых преобладает глюкуронирование у новорожденных (в т.ч.
недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование.
Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч.
токсической) активностью.
Период полувыведения (Т1/2) - 1-4 ч.
Выводится почками в виде метаболитов преимущественно конъюгатов только 3% в неизмененном виде.
У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.
Аскорбиновая кислота.
Связь с белками плазмы - 25%.
Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.
Легко проникает в лейкоциты тромбоциты а затем - во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах лейкоцитах печени и хрусталике глаза; проникает через плаценту.
Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше чем в эритроцитах и в плазме.
При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита чем концентрация в плазме.
Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и аскорбат-2-сульфат.
Выводится почками через кишечник с потом грудным молоком в неизмененном виде и в виде метаболитов.
При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается.
Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты) резко снижая запасы в организме.
Выводится при гемодиализе.

Показания: Парацетамол ЭКСТРАТАБ применяют в качестве:

- жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных заболеваниях (ОРВИ в т.ч.
грипп);
- обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головной зубной боли) невоспалительного происхождения при невралгии боли в мышцах и суставах альгодисменорее.

Противопоказания:
Тяжелые заболевания почек печени в том числе почечная и/или печеночная недостаточность дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) желудочно-кишечные кровотечения; детский возраст до 6 лет; беременность (I-III триместры) период лактации.

С осторожностью:
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в анамнезе) врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера Дубина-Джонсона и Ротора).
Заболевания крови (тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз) сидеробластная анемия талассемия.
Гемохроматоз гипероксалурия мочекаменная болезнь.
Бронхиальная астма.
Алкоголизм.

Беременность и лактация:
Данных по исследованиям эффективности и безопасности комбинации парацетамола и аскорбиновой кислоты у беременных и кормящих нет.
Таким образом оценить возможное соотношение риска и пользы не представляется возможным в связи с чем не рекомендуется применение препарата у данных категорий пациентов.

Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 50 кг) принимать внутрь по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалом между приемами 4-8 часов.
Детям от 6 до 12 лет - 1/2 таблетки максимальная суточная доза - 2 таблетки.
Максимальная продолжительность лечения для детей - 3 дня.
Максимальная продолжительность лечения для взрослых - не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3-х дней - в качестве жаропонижающего.

Побочные эффекты:

Парацетамол.
Со стороны пищеварительной системы:редко - тошнота очень редко - рвота диарея боль в эпигастральной области желтуха панкреатит и повышение активности "печеночных" ферментов.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь кожный зуд крапивница ангионевротический отек).
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:очень редко - анемия лейкопения.
Прочие:слабость.

Аскорбиновая кислота.
Аллергические реакции:кожная сыпь гиперемия кожи.
Лабораторные показатели: тромбоцитоз гиперпротромбинемия эритропения нейтрофильный лейкоцитоз гипокалиемия глюкозурия.

Передозировка:
Симптомы (обусловлены парацетамолом):в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов тошнота рвота; анорексия абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы метаболический ацидоз.
Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки.
При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией кома смерть; острая почечная недостаточность с турбулярным некрозом (в т.ч.
при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия панкреатит.
Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 10 г и более.
Редко печеночная недостаточность развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз).
Лечение:введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина - в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч.
Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина внутривенное введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови а также от времени прошедшего после приема.
Симптомы (обусловлены аскорбиновой кислотой):диарея тошнота раздражение слизистой оболочки ЖКТ метеоризм абдоминальная боль спастического характера учащенное мочеиспускание нефролитиаз бессонница раздражительность гипогликемия.
Лечение:симптоматическое форсированный диурез.

Взаимодействие:
При одновременном приеме других лекарственных средств с Парацетамол ЭКСТРАТАБ следует проконсультироваться с врачом.
Парацетамол снижает эффективность урикозурических препаратов.
При длительном и регулярном применении парацетамол потенцирует действие варфарина и других производных кумарина и повышает риск кровотечений.
Одновременный прием колестирамина приводит к уменьшению всасывания парацетамола (и ослаблению эффектов парацетамола).
Метоклопрамид и домперидон повышают всасывание парацетамола.
Одновременное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов (метамизол натрия ацетилсалициловая кислота ибупрофен и т.п.)
повышает риск развития "анальгетической" нефропатии и почечного папиллярного некроза Терминальной стадии почечной недостаточности.
Одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может сопровождаться увеличением Т1/2 хлорамфеникола до 5 раз.
Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин этанол барбитураты рифампицин фенилбутазон трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов что обуславливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольших передозировках.
Салициламид увеличивает Т1/2 парацетамола что приводит к накоплению парацетамола и соответственно повышенному образованию его токсических метаболитов.
Одновременное применение парацетамола и этанола может усилить гепатотоксичность парацетамола а также способствовать развитию острого панкреатита.
Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% - риск развития гепатотоксичности.
Не следует одновременно применять другие лекарственные средства содержащие парацетамол а также другие ненаркотические анальгетики.
Одновременное использование других лекарственных средств должно быть согласовано с врачом.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в т.ч.
входящего в состав пероральных контрацептивов); улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трехвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином; снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.
Ацетилсалициловая кислота пероральные контрацептивы свежие соки и щелочное питье снижают всасывание и усвоение аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.
Ацетилсалициловая кислота снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30%.
Аскорбиновая кислота увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия замедляет выведение почками кислот увеличивает выведение лекарственных средств имеющих щелочную реакцию (в т.ч.
алкалоидов) снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.
Лекарственные средства хинолинового ряда СаСl2салицилаты ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.
При одновременном применении аскорбиновая кислота уменьшает хронотропное действие изопреналина.
При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может препятствовать взаимодействию дисульфирама и этанола; в высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.
Аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.

Особые указания:

Нельзя превышать рекомендованные дозы препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ.
При гипертермии продолжающейся более 3 дней и болевом синдроме более 5 дней требуется консультация врача.
После 5 дней применения препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Парацетамол искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Во избежание токсического поражения печени парацетамол не следует сочетать с приемом напитков содержащих алкоголь а также принимать лицам склонным к злоупотреблению алкоголем.
Существуют данные о том что частое применение препаратов содержащих парацетамол приводит к утяжелению симптомов бронхиальной астмы.
Одновременное использование другими лекарственными средствами должно быть согласовано с врачом.

Влияние на способность управлять трансп.

ср.

и мех.:

Нет данных о влиянии препарата Парацетамол ЭКСТРАТАБ на способность управления автотранспортом и другими техническими средствами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 500 мг + 150 мг.

Упаковка:

По 5 6 7 10 12 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 2 3 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.
Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска Без рецепта

Внешний вид товара может отличаться от фотографий на сайте.

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на сайте, предназначена для специалистов, включает материалы из изданий разных лет. Приведенная информация на сайте является обобщающей и представлена для ознакомления, не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.